Los antibióticos estaban presentes en la antigüedad en forma de mohos. El científico británico Sir Alexander Fleming descubrió la penicilina, el primer agente de trabajo que demostró potentes propiedades antibacterianas, en 1928. Selman Waksman acuñó el término antibiótico en 1941, según el Centro Nacional de Información Biotecnológica, Institutos Nacionales de Salud.
En el siglo XIX, varios científicos, incluidos Joseph Lister, John Tyndall y Joseph Tyndall, observaron la acción antibacteriana del hongo Penicillium en el cuerpo humano, según los inventores de About.com. En 1904, Paul Ehrlich propuso la idea de una "bala mágica", una sustancia que se dirige únicamente a los microbios que causan enfermedades, al igual que los antibióticos. La droga, que se vende bajo la marca Salvarsan, fue la que se recetó con mayor frecuencia hasta que la penicilina se fabricó ampliamente en la década de 1940.