El ingrediente activo de todas las aspirinas en el mercado a partir de 2014 es un compuesto sintético llamado ácido acetilsalicílico. Este es un derivado del compuesto salicina. Las plantas y los árboles, sobre todo el árbol de sauce, producen naturalmente salicina.
La aspirina sintética fue descubierta por primera vez por un químico alemán llamado Felix Hoffman en el año 1897. Durante muchos años antes de este descubrimiento, la salicina, la forma natural, se usó para tratar la fiebre y aliviar el dolor. Debido a que el compuesto natural de salicina irritaba el revestimiento del estómago y la boca, rara vez se recetaba para el tratamiento de enfermedades. Hoffman solucionó este problema cuando descubrió cómo sintetizar artificialmente la salicina, y comenzó a producir comercialmente aspirina.Ya en el año 400 a. de C., los griegos usaban el extracto de sauce para fines medicinales. El famoso filósofo griego Hipócrates prescribió una bebida hecha con extracto de sauce para ayudar a las madres con dolores de parto. En el año 1763, un reverendo inglés llamado Edward Stone realizó el primer estudio científico sobre el extracto. Dio corteza de árbol de sauce a 50 personas que padecían fiebre reumática, registró los resultados del experimento y demostró que la corteza ayudó a disminuir las fiebres y a detener el dolor y la inflamación.