Los diferentes tipos de topoisomerasas tienen diferentes funciones, entre las que se incluyen el acceso al ADN, la ruptura de las hebras del proceso de recombinación, la eliminación de supercoils de ADN, la condensación de cromosomas y el desenredado del ADN entrelazado. Todas las formas de topoisomerasas son un tipo de enzima responsable de Regulación de supercoiling de ADN.
Las topoisomerasas son un foco común cuando se trata del tratamiento de enfermedades. Hay dos tipos de medicamentos antibióticos, incluidas las cumarinas y las quinolonas, que aprovechan la topoisomerasa II y la IV. Estos antibióticos inhiben la capacidad de las bacterias para replicar el ADN, por lo que son útiles para enfermedades bacterianas, como la tuberculosis, la neumonía y la malaria.
La topoisomerasa eucariota tipos I y II son útiles para el desarrollo de varios medicamentos contra el cáncer. Los medicamentos que inhiben el tipo I causan roturas en el ADN de una sola hebra, lo que resulta en un daño mediado por la replicación. Esto es beneficioso porque permite una reparación más fácil y eficiente del ADN en células normales en comparación con las células cancerosas. Este tipo también es beneficioso en la inactivación de genes. Los medicamentos que inhiben el tipo II son algunos de los medicamentos contra el cáncer más comunes porque causan roturas del ADN de doble cadena. Algunos medicamentos apuntan a ambos tipos de topoisomerasa, lo que ayuda a que los efectos contra el cáncer sean mucho más fuertes y permite que los medicamentos tengan múltiples efectos positivos. En algunos casos, esto permite un medicamento híbrido con un objetivo específico.
