La rotenona pertenece a la clase de inhibidores del transporte de electrones, que se unen en algún punto de la cadena de transporte, lo que evita que los electrones se muevan. Esto impide que la respiración celular tenga lugar a través de esa vía en particular. Las vías NADH y succinato pueden experimentar un bloqueo de esta manera.
La rotenona se considera un inhibidor de electrones competitivo, lo que significa que permite una pequeña cantidad de consumo de oxígeno, ya que un pequeño flujo de electrones puede atravesarlo. Sin embargo, incluso con el oxígeno, los inhibidores competitivos evitan que la célula retenga un gradiente quimiosmótico adecuado. Esto significa que incluso agregar ADP al sistema no aumenta la respiración a niveles saludables.
Debido a su alta toxicidad para los seres humanos y la vida silvestre, la rotenona está restringida a la venta y uso general. Todavía se usa como insecticida, pero solo por entidades exentas de la restricción. Otros pesticidas en la familia de inhibidores del transporte de electrones incluyen antimicina, cianuro y malonato. Al igual que la rotenona, el malonato también es un inhibidor competitivo, aunque actúa más para dificultar la función de las enzimas en lugar del proceso de transporte de electrones. De los cuatro, el cianuro es el más tóxico, y los requisitos de seguridad exigen que las instalaciones de almacenamiento lo mantengan en un lugar cerrado, ya que una cápsula pequeña puede contener una dosis fatal para una persona.
