La molécula inactiva pepsinógeno se divide en un ambiente fuertemente ácido para liberar la enzima activa, la pepsina. Las células principales producen pepsinógeno en el estómago.
El otro tipo de célula principal que se encuentra en el estómago es la célula parietal. Esta célula está especializada para liberar ácido clorhídrico, que es el catalizador para la conversión de pepsinógeno en pepsina. Tanto la célula principal como la parietal son estimuladas por la molécula gastrina, que se produce en la sangre cuando se detectan péptidos en el intestino delgado. La gastrina está regulada por un mecanismo de retroalimentación negativa y los niveles disminuyen cuando se detectan altas cantidades de ácido en el estómago. Esto evita la producción excesiva de ácido y mantiene el estómago en un pH óptimo alrededor de 2.
El pepsinógeno, como molécula precursora inactiva, se conoce como zimógeno o proenzima. El péptido activo pepsina es una proteasa que, junto con el ácido clorhídrico, descompone los alimentos en el estómago en pequeños péptidos. Este paso es importante en el proceso de digestión porque los nutrientes que se encuentran en los alimentos se absorben mejor en el intestino delgado cuando se descomponen adecuadamente.
En los casos en que se produce demasiado ácido clorhídrico, puede producirse acidez estomacal o reflujo. Se han formulado varias clases de medicamentos para contrarrestar esto, incluidos los bloqueadores de histamina-2 y los inhibidores de la bomba de protones.
