La pepsina se secreta en su forma inactiva, el pepsinógeno, porque es un agente poderoso para descomponer las proteínas y, por lo tanto, representa un riesgo para las partes desprotegidas del cuerpo y para sí mismo. La pepsina es un compuesto proteínico Las muestras de laboratorio de la enzima deben mantenerse frías para evitar la autodigestión.
El pepsinógeno se convierte en pepsina una vez que entra en contacto con el ambiente ácido del estómago. Una vez que pasa a los intestinos, los ácidos del estómago se neutralizan y la pepsina se vuelve inactiva nuevamente. La pepsina causa daños en casos de reflujo estomacal, en los que el contenido del estómago se filtra hacia el esófago.
La pepsina no descompone las proteínas completamente y es solo una de las tres enzimas en el estómago que ayudan a descomponer las proteínas. Los aminoácidos y otros fragmentos de proteínas son lo suficientemente pequeños como para ser absorbidos por el intestino delgado una vez liberados por el estómago. Una pequeña cantidad de pepsina ingresa al torrente sanguíneo desde el estómago, donde continúa descomponiendo fragmentos más grandes de proteínas absorbidas por el intestino delgado.
La pepsina tiene aplicaciones comerciales y generalmente se extrae de estómagos de cerdo. Se utiliza en la industria del cuero para eliminar el vello y los tejidos de las pieles antes del bronceado.